小肠的组织结构学特点为小肠的吸收创造了良好的条件，小肠的生理功能表现毛小肠的运动、分泌、消化及吸收等方面，并且与药物代谢密切相关。

如小肠平滑肌的各种形式的运动可以完成对食糜的研磨、混合、搅拌等机械消化，小肠腺分泌的小肠液与小肠内胆汁、胰液一起完成食糜的化学消化，小肠黏膜分泌内分散存在有许多内分泌细胞，可分泌多种消化道激素，如促胰液素、胆囊收缩素、抑胃肽和胃动素等，它们对胃肠运动和分泌有重要的调节作用。