生物正交化学反应是指能够在生物体系中进行、且不会与天然生物化学过程相互干扰的一类化学反应。

初期的生物正交反应主要是指偶联反应, 用于在生物体复杂环境中对目标生物分子进行标记、示踪、富集或修饰改造等。经过十多年的发展, 十余种用于活细胞中的生物正交反应被发现或者开发，这些反应在活细胞成像、生物组学分析、疾病诊断、药物开发等研究中发挥了重要作用, 展现出了巨大潜力。