设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使之竞争性地与特定的酶相作用，干扰基本代谢物的被利用，从而干扰生物大分子的合成；或以伪代谢 物的身份掺入生物大分子的合成中，形成伪生物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis）。